Gabapentinas
Gabapentinas yra prieštraukulinis vaistas, vartojamas neuropatiniam skausmui ir epilepsijos priepuolių kontrolei. Jis priklauso gabapentinoidų grupei ir veikia slopindamas kalcio kanalų α2-δ subvienetą nervų ląstelėse, taip mažindamas sužadinimą. Gabapentinas nėra narkotinis analgetikas, tačiau gali sukelti priklausomybę, todėl jį galima įsigyti tik su gydytojo receptu.
Veikimo mechanizmas
- Gabapentinas jungiasi prie įtampos priklausomų kalcio kanalų α2-δ subvieneto, slopindamas kalcio jonų patekimą į nervines ląsteles.
- Tai sumažina neurotransmiterių, tokių kaip glutamatas ir noradrenalinas, išsiskyrimą, todėl slopinama skausmo signalų perdavimo grandinė.
- Nors struktūriškai panašus į GABA, gabapentinas tiesiogiai neveikia GABA receptorių, tačiau gali netiesiogiai didinti GABA koncentraciją smegenyse.
Farmakokinetika
- Geriamasis gabapentinas greitai absorbuojamas, tačiau biologinis prieinamumas mažėja didinant dozę.
- Vaistas beveik nemetabolizuojamas organizme ir nepakitęs šalinamas per inkstus.
- Pusinės eliminacijos periodas yra 5-7 valandos, todėl vaistą reikia vartoti kelis kartus per dieną.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas gabapentinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (reikia koreguoti dozę).
- Pacientai, kuriems anksčiau pasireiškė priklausomybė nuo raminamųjų vaistų.
Vartojimo formos ir dozavimas
- Gabapentinas tiekiamas kapsulių, tablečių arba geriamojo tirpalo pavidalu.
- Pradinė dozė paprastai būna 300 mg vieną kartą per parą, palaipsniui didinama iki 900-1800 mg per parą, paskirstant į 3 kartus.
- Didžiausia rekomenduojama dozė - 3600 mg per parą, tačiau dažniausiai naudojama 1800-2400 mg per parą.
Atsargumo priemonės
- Vartojant gabapentiną negalima staiga nutraukti gydymo - dozė mažinama palaipsniui, kad būtų išvengta abstinencijos sindromo.
- Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia koreguoti pagal kreatinino klirensą.
- Gabapentinas gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą, todėl vairuoti ar valdyti mechanizmus reikia atsargiai.
Dažni šalutiniai poveikiai
- Galvos svaigimas, mieguistumas, nuovargis.
- Koordinacijos sutrikimai (ataksija), drebulys, neryškus matymas.
- Pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.
Retesni šalutiniai poveikiai
- Periferinė edema (pėdų, kulkšnių patinimas), svorio padidėjimas.
- Sumišimas, atminties sutrikimai, depresija.
- Alerginės reakcijos - odos išbėrimas, niežulys, retais atvejais Stevens-Johnson sindromas.
Sunkūs šalutiniai poveikiai (reikia skubios medicininės pagalbos)
- Savižudiškos mintys ar elgesys (ypač pradedant gydymą).
- Sunkus mieguistumas, kvėpavimo slopinimas (ypač vartojant kartu su opioidais).
- Priepuoliai, pablogėjusi epilepsija (staiga nutraukus gydymą).
Pagrindinės indikacijos
- Neuropatinis skausmas: pojuostinė neuralgija, diabetinė neuropatija, poherpetinė neuralgija.
- Epilepsija: antrinio generalizuoto tipo parcialiniai priepuoliai suaugusiesiems ir vyresniems nei 6 metų vaikams.
Kitos indikacijos
- Neramių kojų sindromas (restless legs).
- Fibromialgija (papildomas gydymo būdas).
- Generalizuotas nerimo sutrikimas (GAD).
- Psichiatro ar neurologo paskirtas gydymas.
