Zonisamidas
Zonisamidas yra antiepileptinis vaistas, vartojamas daliniams ir generalizuotiems toniniams‑kloniniams traukuliams gydyti. Jis taip pat naudojamas kaip papildoma priemonė gydant bipolinį sutrikimą ir Parkinsono ligą. Vaistas veikia stabilizuodamas neuronų membranas ir slopindamas patologinį elektrinį aktyvumą smegenyse.
Farmakoterapinė grupė
- Antiepileptikai
- Sulfonamido dariniai
Veikimo mechanizmas
- Blokuoja įtampos valdomus natrio kanalus
- Slopina T tipo kalcio kanalus
- Mažina glutamato išsiskyrimą
- Stabilizuoja neuronų membranas ir mažina patologinį neuronų iškrovą
Farmakokinetika
- Pusinės eliminacijos laikas: apie 63 valandos
- Prisijungimas prie plazmos baltymų: ~40 %
- Metabolizuojamas kepenyse (CYP3A4)
- Išsiskiria su šlapimu daugiausia nepakitęs
Vartojimo būdas
- Geriamosios kapsulės (25 mg, 50 mg, 100 mg)
- Vartojama 1-2 kartus per parą, nepriklausomai nuo valgio
- Pradinė dozė: 50-100 mg per parą, palaipsniui didinant kas 1-2 savaites
- Palaikomoji dozė: 200-400 mg per parą (maksimali 600 mg)
Specialios populiacijos
- Senyviems pacientams dozę koreguoti pagal inkstų funkciją
- Esant lengvam-vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui, dozę mažinti
- Vaikams (nuo 6 metų) dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį
Sąveika su kitais vaistais
- Fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis mažina zonisamido koncentraciją
- Valproatas gali padidinti šalutinių poveikių riziką
- Vartojant kartu su anglies anhidrazės inhibitoriais, didėja metabolinės acidozės pavojus
Dažni (≥1/100 iki <1/10)
- Somnolencija (mieguistumas)
- Galvos svaigimas
- Apetito praradimas, svorio mažėjimas
- Pykinimas, viduriavimas
- Neryškus regėjimas, dvejinimasis akyse
- Ataksija, sutrikusi koordinacija
Nedažni ir reti šalutiniai poveikiai
- Odos bėrimas (įskaitant Stevens-Johnson sindromą)
- Metabolinė acidozė (ypač vaikams ir asmenims, turintiems inkstų ligų)
- Inkstų akmenys
- Padidėjęs kreatinino ir šlapalo kiekis
- Psichoziniai simptomai, depresija, agresija
- Didelio jautrumo reakcijos (DRESS sindromas)
Perdozavimo simptomai
- Stiprus mieguistumas, koma
- Bradikardija, hipotenzija
- Kvėpavimo slopinimas
- Metabolinė acidozė
Indikacijos
- Daliniai traukuliai (su antrine generalizacija arba be jos)
- Generalizuoti toniniai‑kloniniai traukuliai
- Bipolinis sutrikimas (kaip papildomas gydymas valproatu ar ličiu)
- Parkinsono liga (simptominis gydymas, ypač motorinių svyravimų atveju)
- Migonės profilaktika (retrospektyviniai duomenys)
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas sulfonamidams ar bet kuriai pagalbinei medžiagai
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
- Nėštumo pirmas trimestras (galimas teratogeninis poveikis)
- Žindymo laikotarpis (nerekomenduojama)
Atsargumo priemonės
- Stebėti inkstų funkciją ir elektrolitų balansą
- Reguliariai tikrinti odą dėl bėrimų (ypač pirmus 3 gydymo mėnesius)
- Vartojant kartu su NSAID, diuretikais ar kitais acidozę sukeliančiais vaistais, didesnė metabolinės acidozės rizika
- Pacientams, sergantiems inkstų ligomis, dozę koreguoti pagal kreatinino klirensą
Stebėsena
- Gydytojas neurologas (epilepsijos gydymas)
- Gydytojas psichiatras (bipolinio sutrikimo atvejais)
- Gydytojas neurologas ar geriatras (Parkinsono ligos atveju)
