Lakosamidas
Lakosamidas yra vaistinis preparatas, vartojamas epilepsijos priepuolių kontrolei. Jis priklauso antiepileptinių vaistų grupei ir veikia lėtindamas natrio kanalų aktyvavimą smegenyse, taip sumažindamas nenormalų elektrinį aktyvumą. Šis vaistas dažniausiai skiriamas daliniams priepuoliams gydyti tiek suaugusiems, tiek vaikams.
Veikimo mechanizmas
- Lakosamidas selektyviai lėtina įtampos valdomų natrio kanalų aktyvavimą, stabilizuodamas neuronų membranas.
- Jis pirmiausia veikia lėtą natrio kanalų inaktyvavimo fazę, o ne greitą, todėl skiriasi nuo kitų natrio kanalų blokatorių.
- Vaistas taip pat gali moduliuoti kolapsino atsako mediatoriaus baltymą 2 (CRMP-2), nors šio poveikio klinikinė reikšmė dar tiriama.
Kilmė ir farmakokinetika
- Lakosamidas yra sintetinis junginys, gautas iš D-serino darinių.
- Geriamas vaistas greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama per 1-4 valandas.
- Maistas reikšmingai neįtakoja jo biologinio prieinamumo.
- Metabolizuojamas kepenyse, daugiausia netinkamais citochromo P450 keliais, todėl turi mažai vaistų sąveikų.
Vaisto formos
- Tabletės (50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg).
- Geriamasis tirpalas (10 mg/ml).
- Injekcinis tirpalas (10 mg/ml) - naudojamas ligoninėje, kai negalima vartoti per burną.
Įprastos dozės suaugusiems
- Pradinė dozė: 50 mg du kartus per parą, vėliau didinama kas savaitę 50 mg iki palaikomosios dozės.
- Palaikomoji dozė: 100-200 mg du kartus per parą (bendra 200-400 mg per parą).
- Maksimali rekomenduojama dozė: 600 mg per parą (kai kuriems pacientams).
Specialios grupės
- Pacientams su inkstų nepakankamumu (CCr < 30 ml/min) rekomenduojama mažesnė dozė arba ilgesnis intervalas.
- Kepenų funkcijos sutrikimai reikalauja atsargaus dozavimo, bet oficialių rekomendacijų nėra.
Dažni šalutiniai poveikiai
- Galvos svaigimas ir galvos skausmas.
- Pykinimas, vėmimas, viduriavimas.
- Diplopija (dvigubas matymas), nistagmas (akių drebulys).
- Padidėjęs nuovargis ar mieguistumas.
Reti, bet sunkūs šalutiniai poveikiai
- Atrioventrikulinė blokada (AV blokada) - gali sukelti lėtą širdies ritmą.
- Sunkūs odos išbėrimai (pvz., Stevens-Johnson sindromas).
- Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.
- Vaistų sukelta eozinofilinė sisteminė reakcija (DRESS).
Perdozavimo simptomai
- Sunkus galvos svaigimas, ypač pjaunant dozę.
- Kvėpavimo slopinimas, koma.
- Širdies ritmo sutrikimai (PR intervalo pailgėjimas).
- Gydymas: simptominis, palaikomasis, hemodializė mažai efektyvi.
Pagrindinės indikacijos
- Dalinių priepuolių (su antrine generalizacija ar be jos) gydymas kaip papildoma terapija.
- Monoterapija suaugusiems pacientams su naujai diagnozuota epilepsija (kai kuriose šalyse).
- Generalizuotų toninių-kloninių priepuolių gydymas (kaip papildoma priemonė).
Gydytojų specialistai, skiriantys lakosamidą
- Neurologai - epileptologai.
- Psichiatrai (retai, esant epilepsijai ir psichikos sutrikimams).
- Vaikų neurologai (gydant vaikų epilepsiją).
